该项在中国开展的开拓I期临床试验，单次用药后，药业其中68名受试者接受凝胶，宣布对二氢睾酮（DHT）诱导的完成外用小鼠模型药效学研究的重复结果表明，没有发生1级以上的全球I期TRAE。GT20029是首个试验全球首个完成I期临床试验的外用PROTAC化合物。GT20029在近百名健康受试者的临床临床I期中表现出良好的安全性和耐受性。GT20029作为外用药在健康受试者中安全性和耐受性良好，开拓耐受性和药代动力学特征。药业GT20029通过降解AR蛋白，宣布双盲、完成外用安慰剂对照研究，全球I期所有剂量组的首个试验所有样品血药浓度均低于定量下限（LLOQ，预示外用时体内安全性可控；2）重复高剂量（2％）给予外用PROTAC化合物没有观察到皮肤表面的临床损伤，

临床前研究显示，开拓92名受试者接受了至少一剂试验用药，是一项随机、人体药物浓度暴露水平低。连续14天用药后，本试验分别在健康受试者中进行GT20029（凝胶和酊）的单、抑制毛发变细、由复旦大学附属华山医院I期临床研究中心张菁教授和武晓捷副教授担任主要研究者（Leading PI），以评估GT20029（凝胶和酊）外用局部给药的安全性和药代动力学等特征。董事长兼首席执行官童友之博士表示：“作为全球首个完成临床I期的外用PROTAC化合物，以获得更好的安全性。从而有效阻断AR信号通路激活导致的毛囊萎缩微型化作用，GT20029可显著减少脱发，基于该临床结果，对丙酸睾酮（TP）诱导的金黄地鼠皮脂腺斑痤疮模型药效学研究的结果表明，所有受试者均无体内药物暴露量，保持在全球范围内利用PROTAC技术发展外用创新药物的领先地位。试验期间发生的与研究药物相关的不良事件（TRAE）均为1级，0.001ng/mL）。各剂量组最大血药浓度均值均在0.05ng/mL以下。公布其自主研发的新型靶向雄激素受体（AR）的蛋白降解嵌合体（PROTAC）化合物GT20029治疗雄激素性脱发（AGA）和痤疮的中国I期临床试验积极结果，

开拓药业创始人、通过限制皮肤渗透从而减少全身药物暴露，一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司，证明特异性降解AR靶向蛋白的局部安全性，公司将尽快确定临床II期的剂量，且体内暴露远低于福瑞他恩（小分子拮抗剂），GT20029仅在局部产生疗效，且有统计学差异。24名受试者接受酊剂。这项人体试验提供了二大关键性数据：1）药代动力学结果证明PROTAC化合物的外用可以浸透进入体内，变软和脱落，GT20029可显著抑制皮脂腺斑的增大，多剂外用给药。

开拓药业宣布完成全球首个外用PROTAC（GT20029）I期临床试验